美國約翰•霍普金斯大學醫學院內分泌代謝系主任、甲狀腺腫瘤中心主任Ladenson教授幽默地說：“在糖尿病治療領域內沒有完美的治療方案，只有在創新基礎上不斷優化的治療方案。”
    過去40年，全球已開發了100多種降高血糖藥物，口服藥根據作用機制的不同，可以分為促胰島素分泌劑（碘脲類和格列奈類）和非促胰島素分泌劑（雙胍類）噻唑烷二酮類藥物可改善胰島素抵抗；雙胍類藥物主要減少肝臟葡萄糖的輸出；α-糖苷酶抑制劑則主要延緩碳水化合物在腸道內的吸收。就算這樣，也只有2 成半的患者糖化血紅蛋白達標——這是考察降糖的“金標準”。
    中華醫學會糖尿病分會主任委員楊文英教授介紹，碘脲類藥物的降糖效果與血糖水平之間是沒有關系的，無論人體血糖水平如何，它都會發揮藥力，此外，不少藥物無法根本阻止胰島β細胞的進一步損壞，有的更掠奪式地“促進”胰島素分泌，最終“累壞”了胰腺，病人只能依賴注射胰島素。隨著對糖尿病基礎理論研究的深入，國外已研制出新型抗糖尿病藥物DPP-4抑制劑，其典型代表就是默沙東公司研發的Januvia。
    DPP-4 類藥的效能是“生理性降糖”。這種創新藥物能夠增強一種名為腸降血糖系統的人體生理性系統，這個生理系統自身就能夠影響胰島的β細胞和α細胞，有助于調節葡萄糖。與眾不同的是，只有β細胞功能紊亂造成胰島素減少引起血糖升高，或因α細胞和β細胞功能紊亂造成肝臟葡萄糖合成失控進而引發血糖升高，DPP-4 才會產生藥效。專家這樣概括DPP-4的創新機理和意義：“DPP-4存在葡萄糖水平依賴性。通俗地說，需要的時候它才工作。它不會一味地只知道降糖，不知道“剎車”，更不會掠奪性地壓榨胰島，耗竭胰腺的功能。相反，試驗證明，它具有長期保護人類β細胞的前景。此外，因為它不會導致體重增加、血糖降低等的副反應，患者對藥物依從性也會大大提高。因此，理論上它的有效作用年限會大大超過目前的口服降糖藥，患者的胰島素依賴會大大延緩。”
    據悉，Januvia是DPP-4抑制劑類藥物中首只獲批準的藥物，2006年11月首先在美國獲批上市，2007年通過了歐洲批準，中國批準在即。短短3年，這只創新機制藥物就突破了900萬張處方量。在美國，這只才3歲的“聰明藥”已經成為口服糖尿病藥物的第二大品牌。